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現代藥物標靶——G蛋白偶合受體之研究解析

立報/本報訊 2012.12.02 00:00
■科學月刊■ 金克寧(任職中央研究院基因體中心 )萊夫科維茲和克比爾卡解開了「G蛋白偶合受體」的內部運作機制,這些知識將有助於研發能準確以這些受體為標靶的更有效藥物。2012年的諾貝爾化學獎頒給了羅伯特.萊夫科維茲與布萊恩.克比爾卡兩位美國科學家,以獎勵他們對「G蛋白偶合受體」(GPCRs)研究的貢獻。這兩位科學家均為心臟科醫師,憑藉著本身的專業,他們很早就認知腎上腺素是心臟血管生理調控之關鍵荷爾蒙(亦稱激素)。然而,當時人類對於如何將腎上腺素訊息傳入細胞之機制尚未確定,藥物如何作用、細胞如何反應均尚未清楚,故他們選擇以現代分子生物學之方法,試圖釐清荷爾蒙影響心臟血管之細胞訊息機理。三十多年間斷斷續續,人們對GPCRs之認識有如穿越時光隧道,從完全不知其生化特性,至今天解析「藥物–受體–G蛋白活化」之三元複合體晶體結構。如此進展,彷彿已能目視荷爾蒙訊息自細胞外一步一步經過GPCRs傳入細胞內,從僅僅活化G蛋白及環單磷酸腺,到今日展示GPCRs如何參與一系列訊息蛋白激之調控;使我們如同挖到一個標靶藥物研發金礦,將大大地提昇日後生命健康品質。萊夫科維茲可謂是GPCRs訊息傳遞之父,而克比爾卡自從30歲踏入萊夫科維茲實驗室起便立志解析藥物–受體–G蛋白活化之三元複合體晶體結構。經由不斷地回應各個挑戰,堅忍不拔的渡過事業低潮,三十多年來艱苦工作所累積之成果,有如萬丈高樓平地起,不但使我們日後健康更有保障,其執著與熱誠,更值得當代科學研究者尊敬傚法。(全文見科學月刊2012年十二月號封面故事-諾貝爾獎特別報導)

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