2012年諾貝爾化學獎頒發給美國學者萊夫科維茲(Robert J. Lefkowitz)與克比爾卡(Brian K. Kobilka)，以表彰他們對細胞膜上聰明的受體─G蛋白耦合性受體(G protein coupled receptors, GPCR)的研究貢獻。
人體，是上百億細胞間交互作用所組成之精妙微調的系統。每個細胞都有微小的受體(receptor)，使細胞能感知周圍的環境，細胞因此能調整以適應新的情狀。2012年諾貝爾化學獎頒發給科學家萊夫科維茲、克比爾卡，瑞典皇家科學院發表2位科學家得獎理由為「他們發現人體中重要的受體家族─G蛋白耦合性受體的內部運轉機制，是重大的創新發現」。
長久以來，細胞如何感知周圍的環境一直是個謎。科學家知道如腎上腺素等荷爾蒙對此有強烈的影響：使血壓增高與心搏加速。但是這些受體究竟是由什麼組成的？以及它們的運轉機制到底是如何？在幾乎整個20世紀中，是個費解難讀的謎。
萊夫科維茲在1968年開始使用放射線追蹤細胞的受體。他將碘同位素(Iodine isotopes)附加在不同的荷爾蒙上，因著碘同位素的放射性，他得以揭開受體神秘的面紗，開始特定受體的種類，其中包含與腎上腺素相應的受體：β 亞型腎上腺素性受體(β-adrenergic receptor)。他的研究團隊將β 亞型腎上腺素性受體從其藏匿的細胞壁中萃取而出，因而得以前所未有地開始研究受體的運轉機制。
研究團隊在1980年代獲得第二項重大的突破。新進入團隊的研究學者克比爾卡接受了人類基因組(human genome)計畫的艱鉅挑戰：測定析離β 亞型腎上腺素性受體的所有基因。他研發出創新的實驗進路，順利地達成目標。當研究團隊分析基因時，他們發現受體的反應非常類似眼睛接受光的反應。因此他們理解，受體是以家族為單位，家族間的受體們非常類似，而且以相同的方式運作。
今天，這個家族被命名為G蛋白耦合性受體，是人體中最大的一群表現在細胞膜上的受體家族，它與配體 (Ligand) 結合後產生的訊息傳遞路徑調控了多種重要的人體生理功能。約有一千個基因編碼(gene code)組成了這些受體。舉例來說，因為它們，我們人體得以對光、味道、氣味、腎上腺素、組織胺(histamine)、多巴胺(dopamine)、血清素(serotonin)等有所反應。所有的藥物約有一半是透過G蛋白耦合性受體達成藥效。
目前，G蛋白耦合性受體(GPCR)的最新應用在標靶藥物，已經開發的GPCR作為標靶藥物的僅佔人體內所有GPCR家族成員的 5～6%，顯示GPCR在新藥研究領域中仍具有非常大的開發潛力。
萊夫科維茲、克比爾卡的研究至為重要，我們因此得以理解G蛋白耦合性受體的內部運轉機制。再者，克比爾卡在2011年達成另一項重大的研究突破，他和他的研究團隊捕捉到β 亞型腎上腺素性受體因荷爾蒙而啟動相應機制，傳送訊息至細胞的瞬間影像。此影像是奠基於數十年研究成果，終於獲得的分子學重大成就。
萊夫科維茲生於1943年，現年69歲，於美國杜克大學醫學中心(Duke University Medical Center)的霍華德休斯醫學研究所(Howard Hughes Medical Institute)任教；柯比卡生於1955年，現年57歲，於美國加州史丹福大學醫學院(Stanford University School of Medicine)任教。